(一)、雌激素
【主要作用】
1.促使第二性征发育、乳腺管增生、子宫发育、内膜生长、阴道上皮增生角化等作用。
2.小剂量能促进垂体产生促性腺激素,从而诱发排卵;大剂量则抑制丘脑—垂体功能,抑制排卵。可用于刺激子宫发育、人工周期疗法、调整月经周期,与孕激素联合使用,是多种避孕药的主要成分。
3.有水钠潴留的作用。
【临床应用】
1.人工周期:卵巢功能不足时作人工周期疗法。一般于月经第六日开始连服20~22d。
(1)每日较大剂量己烯雌芬1~2mg,用于青春期功血、子宫发育欠佳、痛经等。
(2)较小剂量己烯雌芬0.25~0.5mg/d,用于功血、闭经、兴奋垂体以促排卵。
(3)与孕激素合用:
①雌孕激素序贯疗法:于月经第五日开始每晚服己烯雌芬1mg,连服22d,于服药最后5d,每日加用黄体酮100mg肌注,常用于闭经及青春期功血。
②己烯雌芬0.5mg及甲孕酮4mg同服,每晚1次,连服22d。
③Ⅰ、Ⅱ号口服避孕药(也含雌、孕激素)不仅用于避孕,也用于青春期及育龄期月经失调者。
2.大剂量雌激素
(1)止血作用:用药后流血停止或明显减少后,应继续用药,每2~3d减量,每次减量不超过原用药量1∕3~2∕3,达维持量后作周期疗法。
①己烯雌酚2~5mg,每日2~3次口服。
②己烯雌酚4~6mg肌注,每日2~3次,维持量1mg×20d。
③苯甲酸雌二醇2~5mg肌注,每4~6h。维持量2mg肌注,每周2次。
(2)回奶:苯甲酸雌二醇4mg肌注,每日2次,共3d,或己烯雌芬6mg肌注,每日1次,共3d。
⒊其他:E3醚(尼尔雌醇片)5mg/片,每月1次。用于更年期综合征,或卵巢手术切除后替代疗法。此外,老年性阴道炎可用己烯雌芬0.5~1mg阴道塞入,每晚1次,7~10d为一疗程。
(二)孕激素
【主要作用】
1.能抑制子宫收缩,使子宫内膜由增生期转变为分泌期,为受精卵着床及发育作准备。
2.临床多用于安胎、月经失调及治疗子宫出血等卵巢内分泌不足疾病。
3.合成强效孕激素用于子宫内膜异位症、子宫内膜癌等,也是各种避孕药的主要成分。与雌激素联合作用作人工周期治疗月经失调。
4.有致热作用,使基础体温升高0.5℃左右。
5.有排钠作用,可用于治疗经前期紧张伴水肿者。
【临床应用】
1.周期疗法:用于月经失调、黄体功能不足,作补充治疗。一般用于月经第五日开始连服20d。
(1)甲孕酮4mg,每日2次。
(2)炔诺酮(妇康片)每日2.5mg。
(3)甲地孕酮(妇灵片)每日4mg。
(4)与雌激素合用作周期疗法(见雌激素临床应用)。
2.止血作用:一般多用合成孕激素。
(1)炔诺酮5mg(或甲地孕酮4mg)每6~8h一次,连服3d;血止后,将药量每3d逐渐递减1/3直至维持量2.5mg/d。炔诺酮止血效果好,且撤药性出血量少,目前广泛应用于临床。
(2)复方黄体酮肌注,每日1支,共3d。血止后继续人工周期疗法。
3.治疗子宫内膜腺癌:孕激素可使癌组织分化、成熟、上皮化生,然后萎缩,癌组织结构消失。常用药:
(1)甲地孕酮:20~40mg,每日1~2次,口服。
(2)醋酸甲孕酮250mg,肌注,每周2~3次,共8次,以后每周1次。
(3)己酸孕酮:500~1000mg,肌注,每周2次。
一般孕激素治疗4~6周后可起作用,用药可持续1~2年,患肝病者禁用。
4.治疗子宫内膜异位症
假孕疗法:甲孕酮或甲地孕酮口服,剂量可自10~12mg/d连续服用,每周递增1/2剂量,至每日20mg,维持3~9个月。也可用己酸孕酮250mg,肌注,每周2次,共3~6个月。
5.经前疗法
(1)补充体内孕激素不足:于月经第14日起,每日口服甲孕酮2次,每次2mg,共10d,或黄体酮每日肌注10mg,共6d。
(2)诱导出血法:用于闭经的鉴别诊断(参阅闭经节)。
(三)雄激素
【主要作用】
1.对抗雌激素,增强子宫肌纤维及血管壁的张力,减轻盆腔充血。
2.大量雄激素能抑制垂体功能,抑制排卵,并有促进蛋白质合成作用。
3.用于治疗更年期功血、子宫肌瘤、子宫内膜异位症、绝经期综合征等。
【临床应用】
1.周期疗法:常用于子宫肌瘤、子宫内膜异位症。
(1)甲基睾丸素5mg,每日2次,舌下含化,自月经第6d始,连服20d。持续3~6个月。
(2)丙酸睾丸酮25mg,每周2次,肌注。
2.止血作用:适用于更年期月经失调、功血。丙酸睾丸酮25~50mg,肌注,每日1次,连用3~5d,维持量25mg,每周2次。每月总量不超过300mg。
3.其他
(1)中年妇女经量较多的痛经患者及经前期紧张症,可用丙睾25mg于行经前10~14d,每周2次肌注,或甲基睾丸素5mg,每日2次,于行经前10~14d开始连服10d。
(2)对低蛋白血症如营养不良、手术后消耗性疾病、月经紊乱致贫血等,可选用
①苯丙酸诺龙25mg肌注,每周1次。
②癸酸诺龙25mg肌注,3~4周1次。
③大力补2.5~5mg,每日2次,口服。